Insulin Tablette – Phase-II-Studie macht Hoffnung

Nie wieder Insulin spritzen – Utopie oder Zukunft?

Zum ersten Mal nach fast 100 Jahren Forschung gelang es, Insulin so in eine Tablettenform zu überführen, dass eine wirksame Bioverfügbarkeit gewährleistet werden konnte. Die Tablette konnte den Blutzucker bei den Studienteilnehmern ebenso wirksam senken wie es durch das Insulin-Spritzen mit Glargin möglich war.

Man schrieb aufwendige Algorithmen, planierte den Weg für eine künstliche Bauchspeicheldrüse, suchte inhalative Wege auf und nun kommen Forscher mit einer Idee aus einer ganz anderen Ecke daher.

Die ursprüngliche Problematik: Das Insulin wird bei oraler Gabe durch die Magen-Darm-Enzyme gespalten. Deshalb werden die Insulin-Präparate ins Unterhautfettgewebe gespritzt. Des Weiteren ist die Darmwand für das Insulin undurchlässig.

Die Lösung: Die GIPET-Technologie und eine sehr hohe Insulin-Dosis – dazu später mehr!

Ablauf der Studie

Die Machbarkeitsstudie wurde im Juni 2017 auf der fünftägigen Wissenschaftstagung der Amerikanischen Diabetesgesellschaft (ADA) in San Diego vorgestellt. Sie schloss 50 Typ-2-Diabetes-Patienten ein (Durchschnittsalter: 61 Jahre), die zuvor noch an keiner Insulin-Therapie teilgenommen hatten.

Die Studienteilnehmer wurden im Vorfeld der Studie mit oralen Antidiabetika therapiert. Jedoch war die blutzuckersenkende Wirkung nicht mehr ausreichend, sodass eine Insulinsubstitution erforderlich wurde.

Die Phase-II-Studie erfolgte im Double-Dummy-Verfahren und nach den Kriterien des klinischen Goldstandards:

  • Randomisiert (Zufällige Verteilung der Probanden in zwei Gruppen)
  • Doppelverblindet (Weder Proband noch Arzt wissen, wer Verum oder Placebo bekommt)
  • Placebokontrolliert: [Ein Placebo ist eine Arzneiform, die keinen Wirkstoff besitzt (hier: kein Insulin)]

Die Dauer der Studie betrug 8 Wochen. Sie wurde von Profil Mainz und Profil Neuss im Auftrag von Novo Nordisk durchgeführt.

Gruppe 1: Insulin-Tablette (OI338GT) + injiziertes Placebo

Gruppe 2: Injiziertes Insulin glargin U100 + Placebo-Tablette

Ergebnisse

Die Verum-Tablette war bei den teilnehmenden Typ-2-Diabetes-Patienten ebenso wirksam wie das Spritzen von Glargin.

Durch die Einnahme der Insulintabletten (OI338GT) sank der Nüchtern-Blutzucker durchschnittlich von 175 mg/dl auf 129 mg/dl, während der HbA1c-Wert von 8,1 auf 7,3 abfiel. Die Fructosamine sanken von 275 µmol/l auf 235 µmol/l.

Hinweis: Fructosamine sind verzuckerte Eiweiße. Sie erlauben die Blutzuckereinstellung der letzten zwei bis drei Wochen zu beurteilen.

Durch die Injektion des Insulins Glargin U100 sank der HbA1c-Wert durchschnittlichen von 8,2 auf 7,1 und der Blutzucker von 164 mg/dl auf 121 mg/dl. Die Fructosamine sanken von 273 µmol/l auf 223 µmol/l.

Die Ergebnisse zeigen, dass sowohl das injizierte Glargin als auch die Insulintablette den Blutzucker effektiv und sicher senken können.

GIPET-Technologie

Die GIPET-Technologie ermöglicht den stofflichen Übertritt der Magen-Darm-Passage. Das Potential: Medikamente, die gewöhnlich parenteral appliziert werden müssen, haben auch noch nach der oralen Gabe eine vergleichsweise hohe Resorptionsrate. Die Resorption des Wirkstoffs kann durch die GIPET-Technologie im Idealfall um das 200fache verbessert werden.

Fazit

Insulintabletten könnten die gängigen Verabreichungsformen des blutzuckersenkenden Hormons revolutionieren, da sie die Applikation dramatisch vereinfachen würden.

Die Sache hat allerdings noch einen gewaltigen Haken: die Tabletten-Herstellung ist noch viel zu teuer. Es werden sehr hohe Insulindosierungen benötigt, damit überhaupt etwas ankommt. Es gibt also noch viel Optimierungspotential.

Referenz

American Diabetes Association: Daily, Long-Acting Oral Insulin Tablet Provides Comparable Glycemic Control to Insulin Glargine Injection in Patients with Type 2 Diabetes. Zuletzt aufgerufen am 28.08.2017. Link zur Quelle.

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